Купил раствор метронидазола для инфузий по 100 мл оптом от производителя | Инструкция — Йотта-Фарм
100 мл

Метронидазол

Метронидазол  (код АТХ J01XD01)
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 мг/мл.
По 100 мл препарата в бутылки полиэтиленовые.
Состав
Активные вещества на 1 мл:
Метронидазол 5,0 мг
Вспомогательные вещества на 1 мл:
Натрия хлорид- 8,0 мг, Лимонной кислоты моногидрат 0,44 мг, Натрия гидрофосфата додекагидрат 1,8 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (В. Fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных анаэробов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (В. Fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных анаэробов.

Фармакокинетика

Распределение: препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Объем распределения:

  • взрослые - примерно 0,55 л/кг,
  • новорожденные - 0,54-0,81 л/кг.

Связь с белками плазмы - 10-20 %.
При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила:
  • через час 35,2 мкг/мл,
  • через 4 часа - 33,9 мкг/мл,
  • через 8 часов - 25,7 мкг/мл.

При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Метаболизм: в организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение: период полувыведения (Т1/2):
• При нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч)
• При алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч),
• У новорожденных, родившихся при сроке беременности
  - 28-30 недель - примерно 75 ч,
  - 32-35 недель - 35 ч,
  - 36-40 недель - 25 ч.

Выводится почками 60-80% (20% в неизменном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Показания к применению

Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит). 
  • Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис. 
  • Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища). 
  • Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в I триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.
Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Противопоказания

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным; 
  • Органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия); 
  • Лейкопения (в том числе в анамнезе); 
  • Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз); 
  • I триместр беременности; 
  • Период лактации.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) - только по жизненным показаниям, почечная и/или печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Внутривенно струйно или капельно. Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола. Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту. Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется введение метронидазола внутривенно капельно по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза у детей в возрасте до 12 лет - 22,5 мг/кг массы тела.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг, кратность введения 2 раза в сутки.
Метронидазол, раствор для инфузий, не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Побочное действие и передозировка

Побочное действие

  • Очень частые: > 10 %; 
  • Частые: > 1 % и < 10 %; 
  • Не частые: > 0,1 % и < 1 %; 
  • Редкие: > 0,01 % и < 0,1 %; 
  • Очень редкие: < 0,01 %.

Со стороны пищеварительной системы:
редко - эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запор, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит;
очень редко - отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит;

Со стороны центральной нервной системы:
при длительном применении очень редко - головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессии, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, энцефалопатия;

Со стороны мочеполовой системы:
очень редко - ощущение жжения в мочеиспускательном канале, вульвовагинальный кандидоз, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции:
очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность, лихорадка;

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
очень редко - артралгии, миалгии;

Со стороны органов кроветворения:
редко - лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Местные реакции:
тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие:
редко - уплощение зубца Т на электрокардиограмме (ЭКГ),
очень редко - ототоксичность, гнойничковые высыпания, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, в более тяжелых случаях - атаксия, парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Дисульфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. Литий. У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации. Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками. При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего. При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бусульфана. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Особые указания

  • С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени.
  • В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
  • Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
  • При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
  • Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
  • Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.


Форма выпуска, условия хранения

Форма выпуска

Раствор для инфузий 5 мг/мл. По 100 мл препарата в бутылки полиэтиленовые

Условия хранения

При температуре от 2 до 30°С. Допускается замораживание при транспортировании
Хранить в недоступном для детей месте.

Заинтересовал товар?
Один из крупнейших в России дистрибьютеров
препаратов инфузионного и инъекционного применения
690091, Владивосток, ул. Алеутская, 11, оф. 1027
8 (800) 770-08-04, info@yotta-pharm.ru